سیپروترون استات

موارد مصرف سیپروترون استات

سيپروترون براي كنترل تمايلات جنسي بيش از حد مردان و درمان تسكيني سرطان پروستات مصرف مي شود.

مکانیسم اثر سیپروترون استات

* -استروئید با فعالیت آنتی آندروژن، آنتی گنادوتروپین و شبه پروژستین - بلاک اتصال دی هیدروتستوسترون (DHT) به سلول های سرطانی پروستات و فیدبک منفی در محور هیپوتالاموس-هیپوفیز (از طریق مهار ترشح LH و در نتیجه کاهش تولید تستوسترون)

فارماکوکینتیک سیپروترون استات

* جذب: خوراکی کامل فراهمی زیستی: خوراکی 88% پیک پلاسمایی: خوراکی 4-3 ساعت دپو تزریقی 3.4 روز اتصال به پروتئین: 96% متابولیسم: کبدی (متابولیت عمده 15 بتا-هیدروکسی سیپروترون استات) نیمه عمر: خوراکی 5±38 ساعت دپو تزریقی 4 روز دفع: مدفوع (%60)، ادرار (%33، عمدتا به صورت متابولیت غیرکونژوگه)

منع مصرف سیپروترون استات

اين دارو در بيماري كبد، ديابت شديد همراه با تغييرات عروقي، كم خوني بيماري هاي تحليل برنده يا بدخيم، افسردگي شديد، سابقه اختلات ترومبوآمبوليك و جوانان با سن كمتر از 18 سال به دليل احتمال وقفه رشد و نمو استخوانها و بيضه ها، نبايد مصرف شود. با اين وجود براي درمان سرطان پروستات منع مصرف ندارد.

عوارض جانبی سیپروترون استات

* سایر عوارض (درصد نامشخص): قلبی عروقی: نارسایی قلبی، حوادث عروق مغزی، ادم، افت فشارخون، سکته قلبی، فلبیت، آمبولی ریه (میکروآمبولی چربی)، شوک، سنکوپ، تاکی کاردی، ترومبوز (ترومبوز ورید عمقی، آمبولی، ترومبوز ورید سطحی)، سنکوپ وازودپرسور سیستم اعصاب مرکزی: اختلال در راه رفتن، آفازی (زبان پریشی)، بیماری مغزی، لرز، اغما، افسردگی، سرگیجه، خستگی، سردرد، فلج یکطرفه، بی حالی، کسالت، ضعف عضلات، اختلال شخصیتی، افسردگی سایکوتیک، بی قراری، سردرد با منشا عروقی پوستی: افزایش تعریق، اگزما، اریتم گره ای (ندوزوم)، درماتیت اکسفولیاتیو، ریزش موهای بدن (تکه تکه)، راش ماکولوپاپولار، خارش، تغییر رنگ پوست، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، کهیر، خشکی پوست (کاهش سبوم) غدد درون ریز و متابولیسم: سرکوب غده فوق کلیه (وابسته به دوز)، کاهش میل جنسی، دیابت شیرین، گالاکتوره، ژنیکوماستی، هیرسوتیسم (پرمویی)، گرگرفتگی، افزایش کلسیم خون، افزایش قندخون، افزایش سدیم خون، تعادل نیتروژنی منفی، افزایش وزن، کاهش وزن گوارشی: بی اشتهایی، یبوست، اسهال، سوء هاضمه، التهاب زبان، تهوع، پانکراتیت، استفراغ ادراری تناسلی: ندول خوش خیم پستان، کریستال در ادرار، خون در ادرار، ضعف جنسی، مهار اسپرماتوژنز، تکرر ادرار، خونریزی رحمی هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، سرطان مثانه، کاهش زمان پروترومبین (PT)، آنمی همولیتیک، خونریزی، سرطان کبد، آنمی هیپوکرومیک، افزایش فیبرینوژن سرم، لکوسیتوز، لکوپنی، مننژیوما (با درمان مزمن)، آنمی نورموسیتیک، ترومبوسیتوپنی، بزرگ شدن فیبروم رحم کبدی: آسیت، یرقان کلستاتیک، سیروز کبدی، اغمای کبدی، نارسایی کبد، بی کفایتی کبد (وابسته به دوز)، نکروز کبدی، تومور کبدی، هپاتیت، بزرگ شدن کبد، افزایش ترانس آمینازهای سرم ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت موضعی: واکنش محل تزریق عصبی، عضلانی و اسکلتی: پوکی استخوان، اسکلروز پوست، ضعف چشمی: اختلال تطابق، نابینایی، آتروفی عصب بینایی، التهاب عصب بینایی، ترومبوز شبکیه، اختلالات عروق شبکیه، اختلالات بینایی کلیوی: افزایش کراتینین سرم، نارسایی کلیوی تنفسی: آسم، سرفه، تنگی نفس، هایپرونتیلاسیون (تنفس زیاد و سریع)، فیبروز ریوی متفرقه: تب

تداخلات دارویی سیپروترون استات

*مشخصات کلی تداخلات: اطلاعاتی گزارش نشده است. تداخلات رده X (پرهیز): کانیواپتان، فوسیدیک اسید (سیتمیک)، ایدلالیسیب، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید ، یولی‌پریستال کاهش اثرات داروها توسط سیپروترون استات: داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، کولین C 11، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید ، یولی‌پریستال کاهش اثرات سیپروترون استات توسط داروها: الکل (اتیل)، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یولی‌پریستال افزایش اثرات داروها توسط سیپروترون استات: مهارکننده‌های C1، مهارکننده‌های HMG-CoA ردوکتاز (استاتین ها)، پومالیدومید افزایش اثرات سیپروترون استات توسط داروها: اپرپیتانت، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دوولیسیب، اردافیتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، گیاهان (با خاصیت پروژسترونی)، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، میفپریستون، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، سیمپرویر، استریپنتول تداخلات با غذا: مصرف اتانول می‌تواند منجر به کاهش اثر سیپروترون استات شود. (در درمان کارسینوم پروستات محرز نشده است.). راهکار: از مصرف هم‌زمان با اتانول خودداری شود.

هشدار ها سیپروترون استات

* 1- عملکرد کبدی بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای یا در صورت بروز علایم احتمالی سمیت کبدی پایش شود. 2- قند خون ناشتا و میزان تحمل گلوکز (در افراد دیابتی)، CBC، عملکرد آدرنال و سطح الکترولیت ها به صورت دوره ای پایش گردد. 3- بیمارانی با افزایش تصاعدی آنتی ژن اختصاصی پروستات (PSA)، از لحاظ بروز سندرم ترک به مدت 8-6 هفته پس از قطع دارو ارزیابی شوند (مانند کاهش سطح PSA). هورمون درمانی تراجنسیتی: 1- سطح تستوسترون سرم در طول اولین سال درمان هر 3 ماه و سپس به صورت سالیانه یا هر دو سال پایش گردد (هدف < 50 نانوگرم/دسی لیتر). 2- بررسی های آزمایشگاهی و سرطانی رایج در افراد غیرتراجنسیتی، در این افراد نیز انجام گیرد (برای تمام بافت ها). انحراف جنسی: 1- عملکرد کبدی بیمار در ابتدای درمان پایش شود و در صورت بروز سمیت احتمالی کبدی، در طول دوره درمان نیز ارزیابی گردد. 2- CBC و سطح هورمون محرک فولیکول (FSH) در ابتدای درمان پایش شود. 3- سطح تستوسترون در ابتدای درمان و سپس طی 4 ماه اول به صورت ماهانه و سپس هر 6 ماه ارزیابی گردد. 4- سطح هورمون لوتئینه کننده (LH) و پرولاکتین در ابتدای درمان و سپس هر 6 ماه پایش شود. 5- سطح گلوکز، فشار خون و افزایش وزن بیمار پایش شود. 6- اسکن استخوان در ابتدای درمان و سپس در صورت سرکوب شاخص سطح تستوسترون سرم، به صورت سالیانه ارزیابی گردد.