متیل فنیدات

موارد مصرف متیل فنیدات

اين دارو براي درمان فعاليت‌ مفرط (hyperactivity) و درمان علائم ناركولپسي بكار مي‌رود. همچنين از آن براي درمان اختلالات افسردگي در بيماراني استفاده مي‌شود كه بيمار‌ي‌هاي جسمي آنان اجازه مصرف ضد افسردگي‌هاي متداول را نمي‌دهد.

مکانیسم اثر متیل فنیدات

* -محرک ضعیف سیستم اعصاب مرکزی (مهار بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین به نورون های پیش سیناپسی) - تحریک قشر مغز و ساختارهای ساب کورتیکال با اثری مشابه آمفتامین ها

فارماکوکینتیک متیل فنیدات

* جذب: خوراکی سریع پوستی جذب مداوم به مدت 9 ساعت پس از استفاده (افزایش جذب در صورت قرار دادن بر پوست ملتهب یا در معرض گرما) فراهمی زیستی: کپسول پیوسته رهش (Aptensio XR 102%، Jornay PM 73.9%) سوسپانسیون پیوسته رهش Quillivant 95% خوراکی سریع رهش 95% قرص آهسته رهش کودکان 168-49%، بزرگسالان 152-85% پچ پوستی فراهمی زیستی بالاتر از فرم خوراکی (به علت عبور اول کبدی کمتر) شروع اثر: کودکان-خوراکی سریع رهش 60-20 دقیقه کودکان-خوراکی پیوسته رهش 60-20 دقیقه کودکان-قرص آهسته رهش 180-60 دقیقه کودکان- پوستی 60 دقیقه بزرگسالان-خوراکی کنترل رهش 60 دقیقه اوج اثر: قرص سریع رهش 2 ساعت قرص آهسته رهش 7-4 ساعت طول اثر: کپسول کنترل رهش 16 ساعت کپسول پیوسته رهش (Ritalin LA، Metadate CD 6-8 ساعت، Aptensio XR ≤ 16 ساعت) قرص پیوسته رهش Concerta 8-12 ساعت قرص پیوسته رهش Metadate CD 8 ساعت قرص آهسته رهش Ritalin SR 2-8 ساعت خوراکی سریع رهش 5-3 ساعت پوستی 12-11 ساعت پیک پلاسمایی: کپسول کنترل رهش Biphentin کودکان 2.5 ساعت، بزرگسالان 2 ساعت Foquest کودکان پیک اولیه 2-1.5 ساعت، پیک ثانویه 11-9 ساعت، بزرگسالان پیک اولیه 1.6 ساعت، پیک ثانویه 16-11 ساعت کپسول پیوسته رهش Adhansia XR کودکان و نوجوانان 17-6 سال پیک اولیه 4-1 ساعت، پیک ثانویه 14-8 ساعت، بزرگسالان پیک اولیه 2.5-1 ساعت، پیک ثانویه 16-8.5 ساعت Aptensio XR بزرگسالان پیک اولیه 2 ساعت، پیک ثانویه 8 ساعت Jornay PM بزرگسالان 14 ساعت Metadate CD کودکان پیک اولیه 1.5 ساعت، پیک ثانویه 4.5 ساعت Ritalin LA کودکان پیک اولیه 3-1 ساعت، پیک ثانویه 11-5 ساعت، بزرگسالان پیک اولیه 4-1.3 ساعت، پیک ثانویه 6.5-4.3 ساعت قرص جویدنی پیوسته رهش QuilliChew ER بزرگسالان 5 ساعت قرص بازشونده در دهان پیوسته رهش Cotempla XR-ODT 5 ساعت سوسپانسیون پیوسته رهش Quillivant XR کودکان 12-9 سال 4.05 ساعت، نوجوانان 15-13 سال 2ساعت، بزرگسالان 4 ساعت قرص پیوسته رهش Concerta پیک اولیه 1 ساعت، پیک ثانویه 9-5 ساعت قرص جویدنی و محلول سریع رهش Methylin 1-2 ساعت قرص سریع رهش کودکان 1.9 ساعت (در صورت مصرف با غذای چرب پیک سریع تری دارد) قرص آهسته رهش Ritalin SR کودکان 8.2-1.3 ساعت پوستی 10-8 ساعت اتصال به پروتئین : 33-10% متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (توسط کربوکسیل استراز CES1A1 به متابولیت نسبتا غیرفعال ریتالینیک اسید یا PPAA) نیمه عمر: کپسول کنترل رهش Biphentin (کودکان 2.4 ساعت، بزرگسالان 2.1 ساعت)، Foquest (بزرگسالان 3.25±6.95) کپسول پیوسته رهش 7-4 ساعت (Ritalin LA کودکان 4-1.5 ساعت، بزرگسالان 4.2-3 ساعت) قرص جویدنی پیوسته رهش 5.2 ساعت قرص بازشونده در دهان پیوسته رهش 4.5-4 ساعت سوسپانسیون پیوسته رهش Quillivant XR (بیماران ≥ 9 سال 5 ساعت) قرص پیوسته رهش Concerta (نوجوانان و بزرگسالان 3.5 ساعت) قرص جویدنی سریع رهش Methylin (بزرگسالان 3 ساعت) محلول سریع رهش Methylin (بزرگسالان 2.7 ساعت) قرص سریع رهش (کودکان 5-1.5 ساعت، بزرگسالان 7.7-1.3 ساعت) پوستی (بیماران 17-6 سال دی-متیل فنیدیت 5-4 ساعت، ال-متیل فنیدیت 2.9-1.4 ساعت) دفع: ادرار (97-78% به صورت متابولیت و داروی تغییرنیافته)، مدفوع (3-1%)

منع مصرف متیل فنیدات

در صورت وجود اضطراب قابل ملاحظه، فشار عصبي، عصبانيت همراه با بي‌قراري ، حساسيت مفرط نسبت به دارو، فشار خون بالا ، گلوكوم، اختلالات افسردگي قابل درمان باضد افسردگي‌هاي رايج، تيكهاي حركتي به غير از سندرم Tourettes و براي كودكان با سن كمتر از 6 سال نبايد از اين دارو استفاده كرد.

عوارض جانبی متیل فنیدات

* عوارض شایع (%10سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، سردرد، تحریک پذیری غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن گوارشی: کاهش اشتها، خشکی دهان، تهوع عوارض نسبتا شایع (%10-1): قلبی عروقی: تاکی کاردی، تپش قلب، افزایش فشار خون، افزایش ضربان قلب سیستم اعصاب مرکزی: احساسات ناپایدار، اضطراب، جیترینس (حرکات لرزشی خفیف اندام و چانه نوزاد)، افزایش فشار خون دیاستولی، اختلال تیک، سرگیجه، آژیتاسیون سایکوموتور، خلق افسرده، عصبانیت، بی قراری، رفتار تهاجمی، آژیتاسیون، افسردگی، هایپرتونی، فقدان احساس، سرگیجه، گیجی، حالت بیهوشی، تنش، سردرد تنشی، خواب رفتگی اندام پوستی: افزایش تعریق، کنده شدن پوست، راش پوستی غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی گوارشی: استفراغ، درد شکمی، اسهال، درد بالای شکم، بی اشتهایی، دندان قروچه، سوء هاضمه، بیماری حرکت، یبوست هماتولوژی و انکولوژی: کبودی عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمر درد، لرزش چشمی: تاری دید، درد چشم تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، نازوفارنژیت، فارنژیت استرپتوکوکی، سرفه، درد دهان و گلو متفرقه: تب سایر عوارض (درصد نامشخص): قلبی عروقی: آریتمی قلبی، کاهش فشار خون، کاهش نبض، سوفل قلب (صدای غیرمعمول)، افزایش فشار خون، افزایش نبض سیستم اعصاب مرکزی: دلیریوم (روان آشفتگی)، سوء مصرف دارو، وابستگی به دارو، سندرم توره (نادر)، هایپرویجیلنس (گوش به زنگ بودن)، هیپومانیا،‌ تغییرات خلق، فوران خشم، حمله پانیک، اختلالات خواب، سایکوز توکسیک پوستی: ضایعات ماکولار غدد درون ریز و متابولیسم: تاخیر رشد، گرگرفتگی، عطش گوارشی: درد شکمی، گاستروانتریت ویروسی ادراری تناسلی: اختلال نعوظ هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، لکوپنی کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز عفونی: عفونت ویروسی عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، اسپاسم عضلانی چشمی: خشکی چشم تنفسی: برونشیت، تنگی نفس، سینوزیت

تداخلات دارویی متیل فنیدات

*مشخصات کلی تداخلات: - حساس به pH معده (تداخل با داروهایی که pH معده را تغییر می‌دهند، بررسی شود.) - تشدید اثرات افزاینده فشارخون -تداخل با اثر آنالوگ‌های نوراپی نفرین رادیو نشان شده - کاهش‌آستانه‌ تشنج - تشدید اثرات سروتونرژیک تداخلات رده X (پرهیز): آسبروفیلین، الکل (اتیل)، فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز کاهش اثرات داروها توسط متیل‌فنیدات: داروهای ضد فشارخون، فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، آیوفلوپان ید 123 کاهش اثرات متیل‌فنیدات توسط داروها: تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است. افزایش اثرات داروها توسط متیل‌فنیدات : آمی‌فامپریدین، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، داروهای ضد سایکوز، کلونیدین، دوکسوفیلین، فوس فنی‌توئین، بی‌هوش کننده‌های استنشاقی، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، فنوباربیتال، فنی‌توئین، پریمیدون، کینولون ها، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها، آنتاگونیست های ویتامین کا افزایش اثرات متیل‌فنیدات توسط داروها: آسبروفیلین، الکل (اتیل)، آنتی‌اسید، داروهای ضد سایکوز، آتوموکستین، بوپرپیون، محصولات حاوی کانابینوئید، کوکائین (موضعی)، اسکتامین، گوانیتیدین، آنتاگونیست های گیرنده هیستامینی H2، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اوزانیمود، مهارکننده‌های پمپ پروتونی، تدیزولید تداخل با غذا: مصرف همراه با غذا ممکن است جذب خوراکی دارو را افزایش دهد.(قرص سریع رهش، قرص جویدنی و محلول خوراکی و Metadate ER) راهکار:۳۰ تا ۴۵ دقیقه پیش از غذا مصرف شود. اتانول: مصرف الکل می تواند سرعت آزادسازی این دارو در بعضی اشکال دارویی را افزایش دهد و در دوزینگ دارو اختلال ایجاد نماید. راهکار: از مصرف الکل در مدت درمان با این دارو خودداری گردد.

هشدار ها متیل فنیدات

* 1- لازم است که پیش از تجویز دارو، خطر سوء مصرف و سابقه اعتیاد بیمار ارزیابی شود و در طول درمان، از لحاظ سوء مصرف یا اعتیاد پایش گردد. 2- ارزیابی های قلبی عروقی در ابتدای درمان و در صورت بروز علایمی از قبیل درد شدید قفسه سینه، سنکوپ غیر قابل توضیح و دیگر علایم بیماری های قلبی در طول دوره درمان، ضرورت دارد. 3- فشار خون و ضربان قلب بیمار در ابتدای درمان، به دنبال افزایش دوز و سپس به صورت دوره ای در طول درمان پایش گردد. 4- میزان رشد (قد و وزن) و اشتهای کودکان و نوجوانان در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای ارزیابی شود. هم چنین وزن بزرگسالان نیز پایش گردد. 5- تغییرات خلق بیمار پس از شروع درمان پایش گردد و خطر بروز افکار خودکشی در بیمار در نظر گرفته شود. 6- علایم حیاتی، تغییرات رفتاری و خواب بیمار پایش شود. 7- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) و سطح پلاکت به صورت دوره ای ارزیابی شود (در مصارف طولانی مدت دارو به صورت سالیانه پایش گردد). 8- علایم واسکولوپاتی محیطی بیمار (مانند تغییرات انگشت) پایش شود و به بیمار گوشزد شود که علایم تغییرات انگشت را گزارش کند. 9- نیاز بیمار به ادامه درمان به صورت دوره ای ارزیابی شود. 10- در صورت احتمال مصرف/سوء مصرف خانوادگی دارو، آزمایش سم شناسی به صورت تصادفی انجام شود. 11- به بیمار گوشزد شود که هرگونه علایمی از قبیل افسردگی، پرخاشگری، رفتار خصمانه یا افکار خودکشی را گزارش کند. - مصرف طولانی مدت دارو می تواند به وابستگی، سوء مصرف یا تحمل دارویی منجر شود. - در برابر درخواست بیمار مبنی بر تجویز مجدد زودهنگام دارو یا ادعای گم کردن نسخه هشیار باشید. پوستی: 1- لازم است که بیمار از لحاظ تشدید اریتم، تاول یا ادم پایش شود (به ویژه در صورتی که طی 48 ساعت پس از برداشتن پچ از روی پوست بهبود نیافته و یا در مناطق پوستی اطراف پچ منتشر شده است).

توصیه های دارویی متیل فنیدات

. براي بيماران مبتلا به صرع يا هر نوع اختلال حمله‌اي ، بيماران با سابقه سندرمTourettes ، بيماران مبتلا به اختلالات رفتاري و سايكوز ، اين دارو را بايد با احتياط به كار برد. 2. متيل‌فنيدات ممكن است تيك ايجاد كند، لذا قبل از درمان تيك با پيموزايد مصرف متيل‌فنيدات را بايد قطع كرد تا بتوان علت واقعي تيك را تشخيص داد. 3. براي بيماران مبتلا به فشارخون بالا بايد با احتياط مصرف شود. در فواصل زماني مناسب و در همه بیماران مخصوصا بيماران مبتلا به فشار خون بالا بايد فشار خون را به طور مرتب انداز‌گيري كرد. 4. در صورت مصرف و طولاني مدت براي كودكان ، بايد رشد كودك به طور مرتب كنترل شود.