مدروکسی پروژسترون+استرادیول

موارد مصرف

این دارو ترکیبی از دو جز هورمونی زنان می باشد که از تخم گذاری جلوگیری می نماید. این دارو همچنین می تواند منجر به تغییر موکوس در ناحیه ی واژن و دهانه ی رحم شود در نتیجه باعث جلوگیری از عبور اسپرم و رسیدن آن به رحم می شود. ‎استرادیول مدروكسی پروژسترون به عنوان داروی پیشگیری از بارداری استفاده می شود همچنین ممکن است در سایر مشکلات وابسته به هورمون های زنانه نیز تجویز گردد. ‎نکته: در اکثر موارد ۲-۳ ماه پس از آخرین تزریق تخمک گذاری مجددا برقرار می گردد. ‎فرم دارویی : ‎این دارو به صورت آمپول تزریقی (حاوی ۲۵ میلی گرم مدروکسی پروژسترون و ۵ میلی گرم استرادیول در ۰/۵ میلی لیتر) و سوسپانسیون تزریقی می باشد که با نام های تجاری Depofem و lunelle معروف است.

مکانیسم اثر

‎مدروکسی پروژسترون با مهار ترشح گونادوتروپین از غده هیپوفیز و حفظ دیواره ی رحمی و استرادیول با اتصال به گیرنده های استروژن و تولید اثرات هورمون زنانه منجربه مهار تخمک گذاری و تغییرات در غلظت ترشحات واژن می شوند.

فارماکوکینتیک

‎متابولیسم مدروکسی پروژسترون کبدی می باشد اما چگونگی آن ناشناخته است. ‎متابولیسم استرادیول از راه کبدی و توسط آنزیم CYP3A4 می باشد این دارو در چرخه ی کبدی به متابولیت فعال خود به نام استرون تبدیل می گردد. ‎بخشی از مدروکسی پروژسترون مصرفی از راه مدفوع دفع می گردد و نیمه عمر آن در تزریق عضلانی ۵۰ روز می باشد. ‎عمده دفع استرادیول از راه ادرار می باشد و نیمه عمر آن ۱ تا ۲ ساعت و نیمه عمر متابولیت فعال آن ۴ تا ۱۸ ساعت می باشد.

عوارض جانبی

‎عوارض شایع: ‎سردرد و سرگیجه، حساسیت سینه ها، افزایش وزن، افزایش اشتها، آکنه، حساسیت یا درد در محل تزریق، لکه بینی، درد اسکلتی عضلانی، دلپیچه، دیس پپسی، علائم شبه آنفولانزا، تهوع و استفراغ، یبوست، سردرد یا میگرن، احتباس مایعات، افزایش فشار خون، بی خوابی، تغییرات خلق و خو، کاندیدیاز، عدم تحمل گلوکز، عدم تحمل لنز های تماسی، تغییرات میل جنسی، راش، ملاسما، آلوپسی، هیرسوتیسم. ‎عوارض جدی: ‎خونریزی نامنظم رحمی، آمنوره، ترومبوآمبولی، رتینال ترومبوزیس، سکته قلبی و مغزی، افزایش فشار خون، سرطان پستان، سرطان رحم و هایپرپلازی اندومتریال، فیبروئیدی شدن رحم، هایپرکلسمی شدید، مشکلات مثانه، آنافیلاکسی، اریتم ندوزوم، کولیت ایسکمیک، زخم واژینال، سندرم شوک توکسیک، استئوپروز، آنژیو ادم، تشنج، تاخیر در بازگشت باروری پس از قطع دارو

تداخلات دارویی

‎این دارو با داروهای سوبسترای CYP3A4, 1A2, 2C9, 2A6, 1A4, داروهایی که تخلیه معده را به تاخیر می اندازند، آگونیست های پروژسترون و داروهای با اثر ترومبوژینک تداخل دارد. ‎منع مصرف همزمان: ‎ترانگزامیک اسید، fosamprenavir ‎مصرف با احتیاط و پیگیری: ‎جمفیبروزیل، فنوفیبرات، اگزمستان، لتروزول، تیزانیدین، اورسودیول، داروهای ضد دیابت، داروهای ضد تشنج مانند والپروئیک اسید، کاربامازپین، لاموتریژین و… کلسیترامین، کلوزاپین و ضد ویروس ها (مانند آتازاناویر، ریتوناویر، ایندیناویر و…)، باربیتورات ها، افاویرنز، ترکیبات حاوی سیر، میفپریستون، ریفامپین، سوماتروپین

هشدار ها

‎منع مصرف: ‎حساسیت به این دارو یا سایر هورمون های زنانه، بارداری یا احتمال بارداری، خونریزی واژینال غیر طبیعی، سرطان پستان، سابقه ی ترومبوآمبولی، بیماری های عروق مغزی، تومور های کبدی (خوشخیم یا بدخیم)، بیماری فعال کبدی، ورم نوک پستان، retinal vascularlesion، تغییر ناگهانی در بینایی، نقص یا کمبود پروتئین s یا c. ‎احتیاط : ‎-نوجوانان، در صورت شیردهی حداقل ۶ماه پس از زایمان، آسم، بیماری های تشنجی، فشار خون بالا، نارسایی قلبی-عروقی، افسردگی، میگرن، دیابت، نارسایی کلیوی، استعداد پوکی استخوان، سابقه ی فامیلی سرطان پستان، مصرف بیشتر از ۲ سال، ابتلا به نودول در پستان ها، افراد سیگاری، افراد با تری گیلیسیرید بالا، افراد با اضافه ی وزن، ‏‎در صورت جراحی اخیر یا عدم تحرک طولانی مدت، بیماری های مثانه، زردی کلستاتیک، تیروئید کم کار، حساسیت به احتباس مایعات در بدن، هایپوکلسمی شدید، هایپرپاراتیروئیدیسم، اندومتریوز، اختلالات عضلانی کره آ، لوپوس، پورفیری، همانژیوم کبدی و سابقه ی خانوادگی آنژیو ادم.

توصیه های دارویی

‎-این دارو به صورت ماهانه و عضلانی تجویز می گردد و نخستین تزریق آن لازم است در ۵ روز نخست دوران قاعدگی باشد و سپس هر ۲۸ تا ۳۰ روز تزریق شود. ‎-در صورتی که بیشتر از ۳۳ روز از آخرین تزریق گذشته باشد، لازم است پیش از تزریق دوز بعدی بارداری بیمار بررسی گردد. ‎-در صورت شیردهی، حداقل تا ۶ماه از تجویز این دارو خودداری گردد. ‎-اندازه ی فشار خون، معاینات پستان و لگن و پاپ اسمیر بصورت منظم برای بیمار انجام شود. ‎-لازم است همزمان و پیش از شروع این دارو فرد از لحاظ مشکلات انعقادی بررسی شود.