ایساوکونازول

موارد مصرف ایساوکونازول

یک ضد قارچ سیستمیک می باشد که در مواردی مانند آسپرژیلوس تهاجمی و موکورمایکوزیس تهاجمی در بزرگسالان استفاده می شود . ‎فرم های دارویی : ‎کپسول خوراکی ۱۸۶ میلی گرم ‎محلول تزریقی (IV) ۳۷۲ میلی گرم ( به صورت انفوزیون آهسته ) ‎*این دارو با نام تجاری cresemba تولید می شود.

مکانیسم اثر ایساوکونازول

‎با مهار تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در دیواره ی سلولی قارچ خلل ایجاد می کند و ساختار و عملکرد سلول قارچ را تضعیف می کند.

فارماکوکینتیک ایساوکونازول

‎دارای متابولیسم کبدی با سیستم سیتوکروم P450 می باشد . این دارو به صورت پیش دارو ساخته می شود و خون تحت هیدرولیز آن استرار به فرم فعال آن دارو تبدیل می گردد . ‎نیمه عمر این دارو ۱۳۰ ساعت می باشد ( طولانی اثر است ) و دفع آن نیمی از طریق مدفوع ونیمی از طریق ادرار می باشد . ‎این دارو در عرض دو تا سه ساعت پس از مصرف به اوج اثر بخشی می رسد .

عوارض جانبی ایساوکونازول

‎عوارض شایع : ‎-تهوع ، استفراغ ، اسهال ، هایپوکالمی ، سر درد ، افزایش آنزیم های کبدی ، ادم محیطی ، تنگی نفس ، درد شکمی ، یبوست ، خستگی ، بی خوابی ، عوارض کلیوی ، درد در ناحیه کمر یا قفسه ی سینه ، کاهش اشتها ، خارش ، راش ، افت فشار خون ، اضطراب ، سوهاضمه ، تورم در ناحیه تزریق ، هایپومنیزیمپا ‎عوارض جدی: ‎-شوک آنافیلاکسی ‎-سندرم استیونس جانسون ‎-سمیت کبدی و صفراوی ‎-کاهش QT در نوار قلب

تداخلات دارویی ایساوکونازول

-با داروهایی که بر روی C4P3A4 اثر گذارند و داروهای مهار کننده ی OCT2 ، p-gp و داروهای القا کننده ی آنزیم C4P2B5 ‎داروهایی که منع مصرف همزمان دارند : ‎-ضد ویروس هایی مانند آتازاناویر ، بوسپرویر. ، افاویرنز ، اتراویرین ، ایندیناویر و… ‎-بوسنتان ، باربتورات ها ، کاربامازپین ، کلرامفنیکل ، سیزاپراید ، کلاریترومایسین ، فنی توئین ، میفپریتون ، مدافینیل ، نفریسلین ، نفازودون ، پریمیدون و… ‎-سایر آزول ها مانند کتوکونازول ، وریکونازول ، پسوکونازول و… ‎داروهایی که باید از مصرف همزمان با این دارو خودداری گردد یا نیاز به مصرف داروی جایگزین ) Alternative ) این دارو می باشد : ‎آمیودارون ، اپرپیتانت ، کدئین ، کولسیلسین ، ارگوتامین ، اریترومایسین ، فنتالین ، هیدروکودون ، اکسی کودون ، استاتین ها ، پیموزاید ، کینیدین ، ترامادول ، تریازولام و… ‎داروهایی که مصرف همزمان آن ها با این دارو نیاز به پیگیری و احتیاط دارد: ‎آلپرازولام ، آری پیپرازول ، آتورواستاتین ، پوسیپرون ، سیلوستازول ، دفلازاکورت ، دیلیتازم ، دوستاکسل ، اپلرنون ، اتوسوکسیماد. ، متفورمین ، میدازولام ، مورفین ، نفیدیپین ، کوئیتاپین ، کینیدین ، ریپاگلیناید ، تاکرولیموس ، ترازادون ، وارفارین ، و بسیاری از داروهای دیگر …

هشدار ها ایساوکونازول

‎موارد احتیاط : ‎-در صورتی که مبتلا به بدخیمی های خونی باشد تجویز این دارو با احتیاط صورت بگیرد . ‎-در افراد با سابقه ی کبدی با احتیاط مصرف شود ‎نکته: از تزریق این دارو به صورت بلوس در رگ خودداری شود . دارو باید به صورت انفوزیون حداقل در عرض ۱ ساعت تزریق گردد. هشدارها و پیگیری ‎-لازم است آزمایشات خصوصا جهت بررسی عملکرد کبدی بطور دوره ای و منظم انجام شود . ‎-سرعت آهسته ی تزریق در صورت استفاده از فرم تزریقی رعایت شود و به علائم شوک آنافیلاکتیت دقت شود . ‎-به علت تداخلات بسیار زیاد داروهای ضد قارچ آزولی ، لیست مصرفی همه ی داروها و مکمل های مریض با دقت بررسی گردد .

توصیه های دارویی ایساوکونازول

موارد منع مصرف ایساوکونازول ‎-حساسیت به داروهای ضد قارچ خصوصا آزول ها ‎-سابقه ی خانوادگی بیماری های قلبی مانند familial short QT syndrome ‎-مصرف همزمان با داروهای القا کننده ی C4P3A4 مانند ریفامپین ، کاربامازپین ، باربیتورات ها